1 таблетка содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза - 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2,93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4,4 мг, макрогол 6000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,2 мг, воск карнауба - 0,025 мг.
Ганатон - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Взрослым: назначают внутрь по 50 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
С осторожностью: следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать препарат с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Центральная | Культуры ул, 2, Екатеринбург, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 359 ₽ |
Планета Здоровья | Победы пр, 40, Каменск-Уральский, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 411 ₽ |
Вита Экспресс | Билимбаевская ул, 17, Екатеринбург, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 452 ₽ |
Алоэ | Викулова ул, 61к4, Екатеринбург, Свердловская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 480 ₽ |
188 аптека ЗдравСити | Центральный б-р, 2А, Кировград, Свердловская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб | 491 ₽ |
2 аптека ЗдравСити | Мира ул, 4, Асбест, Свердловская обл | 08:30-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
228 Аптека ЗдравСити | Свердлова ул, 13, Качканар, Свердловская обл | 10:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
42 МУП ЦРА ЗдравСити | Энгельса ул, 87, Верхняя Салда, Свердловская обл | 07:00-22:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
АЛАПАЕВСК, Уралпромснаб - СпК ЗдравСити | Мира ул, 13, Алапаевск, Свердловская обл | 08:00-19:30 Пн-Вс | 491 ₽ |
Авант Л.Т.Д. ЗдравСити | Кировградская ул, 70, Екатеринбург, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
Агат-Фарм ЗдравСити | Первомайская ул, 36, Балтым с, Верхняя Пышма, Свердловская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
Альянс ЗдравСити | Бобкова ул, 4, Нижний Тагил, Свердловская обл | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Ленина ул, 70, Краснотурьинск, Свердловская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Комсомольская ул, 7, Сосновское с, Каменский го, Свердловская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 491 ₽ |
Аптека 24.ру ЗдравСити | Уральских Рабочих ул, 50, Верхняя Пышма, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
№ 458 ЗдравСити | Сантехизделий ул, 27А, Первоуральск, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
№150 ЗдравСити | Ленина ул, 107, Маминское с, Каменский р-н, Свердловская обл | 08:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 491 ₽ |
№17 ЗдравСити | Углежогов ул, 4, Серов, Свердловская обл | 10:00-16:00 Пн-Пт | 491 ₽ |
№183 ЗдравСити | Больничный Городок ул, 3, Асбест, Свердловская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб | 491 ₽ |
№227 ЗдравСити | 11 д, 8 мкр, Качканар, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |