Нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке
достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 %
почками, 6 % - через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч.
Кеторолак не выводится при гемодиализе.
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;
- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП, длительный прием НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Еаптека ЕАПТЕКА Екатеринбург | Ленина пр, 48, Екатеринбург, Свердловская обл | 09:30-20:00 Пн-Пт, 10:00-17:00 Сб | 89 ₽ |
Планета Здоровья | 40 Лет Октября ул, 18, Нижняя Тура, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 92 ₽ |
Алоэ | Космонавтов пр, 2, Екатеринбург, Свердловская обл | 10:00-21:00 Пн-Вс | 94 ₽ |
Фармаимпекс | Челюскинцев ул, 25, Екатеринбург, Свердловская обл | 07:00-22:00 Пн-Пт, 08:00-22:00 Сб-Вс | 95 ₽ |
Планета здоровья | Кузнецова ул, 30А, Лобва п, Новолялинский р-н, Свердловская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
188 аптека ЗдравСити | Центральный б-р, 2А, Кировград, Свердловская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб | 99 ₽ |
2 аптека ЗдравСити | Мира ул, 4, Асбест, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб, 08:00-19:00 Вс | 99 ₽ |
228 Аптека ЗдравСити | Свердлова ул, 13, Качканар, Свердловская обл | 10:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
42 МУП ЦРА ЗдравСити | Энгельса ул, 87, Верхняя Салда, Свердловская обл | 07:00-22:00 Пн-Вс | 99 ₽ |
АЛАПАЕВСК, Уралпромснаб - СпК ЗдравСити | Мира ул, 13, Алапаевск, Свердловская обл | 08:00-19:30 Пн-Вс | 99 ₽ |
Авант Л.Т.Д. ЗдравСити | Кировградская ул, 70, Екатеринбург, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
Агат-Фарм ЗдравСити | Первомайская ул, 36, Балтым с, Верхняя Пышма, Свердловская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
Альянс ЗдравСити | Бобкова ул, 4, Нижний Тагил, Свердловская обл | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Ленина ул, 70, Краснотурьинск, Свердловская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 99 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Комсомольская ул, 7, Сосновское с, Каменский го, Свердловская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 99 ₽ |
№ 458 ЗдравСити | Сантехизделий ул, 27А, Первоуральск, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
№150 ЗдравСити | Ленина ул, 107, Маминское с, Каменский р-н, Свердловская обл | 08:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 99 ₽ |
№17 ЗдравСити | Углежогов ул, 4, Серов, Свердловская обл | 10:00-16:00 Пн-Пт | 99 ₽ |
№183 ЗдравСити | Больничный Городок ул, 3, Асбест, Свердловская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб | 99 ₽ |
№227 ЗдравСити | 11 д, 8 мкр, Качканар, Свердловская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 99 ₽ |