1 таблетка содержит:
Действующее вещество: пелубипрофен – 30,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 47,9 мг, гипролоза низкозамещенная – 18,0 мг, кармеллоза кальция – 10,0 мг, гипролоза – 2,1 мг, магния стеарат – 1,9 мг, краситель железа оксид желтый – 0,1 мг.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне – «РЕ», на другой стороне – «Р» и 4 волнистых линии.
Пелубипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов – циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.
Всасывание
После приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики.
Максимальная концентрация достигается в течение 2 часов.
Распределение
Быстрое распределение в печени и почках.
Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3-98,9%.
При многократном введении в дозе 60 мг три раза в день в течение 7 дней аккумуляция пелубипрофена и его метаболитов в плазме крови не наблюдалась.
Метаболизм
Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН формы, ненасыщенная ОН форма и насыщенная кетонная форма). Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН форма) образуются с высокой скоростью.
Выведение
Препарат выводится почками и кишечником. Более 60% выводится почками и через кишечник в течение 24 часов. Препарат проникает в грудное молоко, но его концентрация ниже, чем в плазме крови.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Внутрь после еды.
Перед назначением пелубипрофена следует оценить соотношение потенциальных риска и пользы, а также возможность назначения альтернативного лечения. Необходимо использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения, с учетом цели терапии у конкретного пациента.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 1 таблетка (30 мг) 3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 таблеток (90 мг). У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие нежелательных реакций (HP). В особенно тщательном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалительными процессами, болевым синдромом, лихорадкой, пациенты пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).
Пациенты пожилого возраста
Для снижения риска развития HP у пациентов пожилого возраста следует использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения. Следует осуществлять тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента.
Беременность
По данным доклинических исследований, НПВП способны вызывать нарушения родовой деятельности, поздние роды, увеличивать перинатальную смертность, а также вызывать развитие персистирующей легочной гипертензии у новорождённых. В исследованиях пелубипрофена на лабораторных животных была продемонстрирована его эмбриотоксичность. Исследований пелубипрофена у беременных женщин не проводилось. Применение пелубипрофена во время беременности противопоказано, особенно с 20-ой недели беременности, в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока, возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция) (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Пелубипрофен проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения пелубипрофена в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).
Пелубипрофен следует назначать с осторожностью: пациентам с язвенной болезнью (вне обострения); с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; с нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; с артериальной гипертензией 1-2 степени, 1-2 стадии; с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; с заболеваниями соединительной ткани; с язвенным колитом; с болезнью Крона; пациентам пожилого возраста; ослабленным пациентам; курящим пациентам; пациентам, употребляющим алкоголь, а также пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).
Частота HP была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекции верхних дыхательных путей;
Нечасто: вирусные инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкоцитоз, повышение концентрации калия в крови;
Частота неизвестна: анемия, удлинение время кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение;
Нечасто: сомноленция, ступор, бессонница, сильное головокружение, парестезия, боль.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: сухость глаз, мелькание мушек перед глазами.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: боль в груди, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;
Частота неизвестна: инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: респираторный дистресс-синдром, кашель, носовое кровотечение, першение в горле;
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто: гипергликемия;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, изжога, диспепсия, тошнота, рвота, диарея;
Нечасто: дискомфорт в эпигастрии, запор, потеря аппетита, вздутие живота, глоссит, стоматит, повышение аппетита;
Частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, образование язв, перфорация желудка или кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности ферментов печени;
Частота неизвестна: желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: покраснение кожи, крапивница, ксеродерма, алопеция;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в мышцах, боль в спине, артроз, переломы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка жидкости, отеки, в т.ч. отеки лица;
Нечасто: учащенное мочеиспускание, боль в области мочевыводящих путей, почечный папиллярный некроз, усугубление течения почечной недостаточности.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: олигурия, вагинит, кровянистые выделения из женских половых органов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, увеличение массы тела, озноб, лихорадка, бледность, снижение веса.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, алейкемия, гиперхолестеринемия.
Описание отдельных HP:
Почечный папиллярный некроз
Длительное применение НПВП может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Развитие нефротоксичности отмечалось у пациентов, поддержание почечного кровотока у которых обеспечивалось простагландинами. Назначение НПВП может приводить к дозозависимому снижению синтеза простагландинов, как следствие, к снижению почечного кровотока и декомпенсации почечной недостаточности. В группу риска по развитию такого состояния входят пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты пожилого возраста. Отмена НПВП обычно сопровождается восстановлением исходного статуса.
Поражение печени
У пациентов, получающих НПВП, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или иметь приходящий характер, не требуя отмены терапии. Имели место редкие сообщения о случаях развития на фоне НПВП, в том числе пелубипрофена, тяжелых поражений печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом). Пациенты с симптомами и/или признаками нарушений функции печени или с отклонениями от нормы печеночных тестов, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для возможности выявления более серьезных поражений печени на фоне терапии пелубипрофеном. При выявлении клинических симптомов заболевания печени или развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.) пелубипрофен должен быть отменен.
Анемия
Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе пелубипрофен, может развиваться анемия. У пациентов с симптомами анемии или кровопотери, длительно получающих пелубипрофен, следует определить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов могут удлинять время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на тромбоциты менее выражено, менее продолжительно и обратимо. Пациенты, получающие пелубипрофен, у которых может быть патология тромбоцитов, приводящая к нарушению свертываемости крови, также как пациенты, получающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Анафилактоидные реакции
Также, как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции на фоне терапии пелубипрофеном отмечались у пациентов, не получавших его ранее. Как правило, этот симптомокомплекс развивается у пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, наличием назальных полипов или без них, а также у пациентов с тяжелым, угрожающим жизни бронхоспазмом после приема аспирина или других НПВП в анамнезе. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо оказание неотложной медицинской помощи.
Кожные реакции
Пелубипрофен вызывает серьезные HP со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который могут закончиться летальным исходом. Эти серьезные HP могут развиться без предвестников, а также у пациентов без аллергии в анамнезе. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных HP со стороны кожи. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любого другого проявления гиперчувствительности.
Симптомы
Данные о передозировке пелубипрофеном отсутствуют.
Лечение
При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.
Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (толбутамин и др.), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (эноксацин и др.).
Нестероидные противовоспалительные препараты
Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.
Ингибиторы АПФ
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.
Аспирин
Убедительных доказательств того, что одновременное использование аспирина и НПВП снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное назначение аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных HP со стороны желудочно-кишечного тракта. Таким образом, одновременный прием пелубипрофена и аспирина не рекомендуется.
Фуросемид и тиазидные диуретики
Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.
Препараты лития
НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.
Метотрексат
При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.
Непрямые антикоагулянты
Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный прием. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность
Алкоголь
Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.
В связи с тем, что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.
Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.), развитии отклонений или ухудшении печеночных тестов, пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.
У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие HP. При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинским наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалением, болевым синдромом, лихорадкой; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты.
Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.
В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
Сочетание с алкоголем
У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты HP со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3 степени и/или 3 стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать артериальное давление (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов, принимающих тиазидные или «петлевые» диуретики, эффективность терапии при совместном приеме с НПВП может быть снижена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пелубипрофен может увеличивать риск серьезных, угрожающих жизни сердечнососудистых тромботических событий – инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжелой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»).
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьезных, угрожающих жизни HP со стороны желудочно-кишечного тракта, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти HP могут развиться в любое время на фоне приема препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. раздел «Побочное действие»).
К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный прием НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. раздел «С осторожностью»). Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с HP со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. раздел «С осторожностью»).
Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьезного HP со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.
Хроническая сердечная недостаточность и отеки
У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в том числе пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отеки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжелой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции почек тяжелой степени
Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма может быть аспирин-зависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжелого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).
В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны центральной нервной системы, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Таблетки, 30 мг.
По 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности белого цвета с навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. В каждую банку помещают пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку.
По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская обл., г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03
Адрес электронной почты: info@akrikhin.ru
При полном цикле производства на Дэвон Фарм. Ко., Лтд., Республика Корея указывают:
Дэвон Фарм. Ко., Лтд., Республика Корея
24, Джейкондан 1-гил Хангнам-ып, Хвасон-ши, Кёнги-до
При вторичной упаковке и выпускающем контроле качества на ОАО «ФармстандартЛексредства», Россия указывают:
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
Дэвон Фарм. Ко., Лтд., Республика Корея
24, Джейкондан 1-гил Хангнам-ып, Хвасон-ши, Кёнги-до
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18.
Телефон/факс: (4712) 34-03-13
Адрес электронной почты: leksredstva@pharmstd.ru
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская обл., г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03
Адрес электронной почты: info@akrikhin.ru
