Стезиум, 75 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия (в т.ч. натрий - от 0.224 мг до 0.336 мг), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе белого или почти белого цвета.

Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия

Механизм действия

Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca²⁺ на гладкую мускулатуру сосудов.

Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.

Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.

Всасывание

Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение C_max эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, T_max - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC_0-∞ для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.

Распределение

В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.

Метаболизм

Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.

Выведение

Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T_1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.

Для лечения взрослых от 18 лет:

• заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.

Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.

Обычная доза для взрослых – 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.

Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Беременность

Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные у человека отсутствуют.

Препарат Стезиум® противопоказан для применения у детей в возрасте от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена). Данные отсутствуют.

• если у Вас аллергия на эперизон или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если у Вас нервно-мышечное заболевание, проявляющееся слабостью мышц и патологической мышечной утомляемостью (миастения).

Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата Стезиум® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции (Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

•  резкое повышение температуры тела, боль в груди, головная боль, зудящая красная сыпь, сопровождаемая отёками на коже, кашель, одышка, охриплость, посинение отдельных участков тела (анафилактический шок и анафилактоидные реакции); 
• сильная лихорадка, боли в мышцах и суставах, обширные поражения кожи и слизистых оболочек (слизистой оболочки рта, глаз, наружных половых органов, других участков), характеризующиеся возникновением пузырей и болезненных дефектов, покрытых плёнками серо-белого цвета (синдром Стивенса-Джонсона);
•  повышение температуры, сыпь на коже, возникновение на коже больших плоских пузырей, при легком потирании здоровой кожи происходит отслаивание и обнажение мокнущей поверхности (токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Стезиум® Часто – могут возникать не более чем у 1 из 10 человек:

•  головокружение.

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 из 100 человек:

•  стойкое затруднение носового дыхания вследствие длительного вялотекущего воспалительного процесса в полости носа (хронический ринит);
•  подверженность возникновению заболеваний верхних дыхательные путей, вызванных инфекцией (инфекция верхних дыхательных путей);
•  головная боль;
•  сонливость;
•  расстройство пищеварения;
•  понос (диарея);
•  местный отёк;
•  растяжение связок;
•  изжога;
•  астения; 4
•  апатия;
•  бессонница; 
• частичная или полная потеря чувствительности или контроля движений всех четырех конечностей и туловища (квадриплегия);
•  шатающаяся походка;
•  тошнота;
•  рвота;
•  потеря аппетита (анорексия);
•  дискомфорт в желудке;
•  боль в животе;
•  запор;
•  жажда;
•  сыпь;
•  кратковременные, повторяющиеся эпизоды ощущения жара в коже лица, шеи, груди, сопровождающиеся покраснением лица (приливы).

Редко – могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек: 

• нарушение сна;
•  ненормальное ощущение кожи (покалывание, озноб, жжение, онемение) без видимой физической причины (парестезия);
•  снижение чувствительности кожи к воздействию температуры и других раздражителей (гипестезия);
•  усиление головной боли;
•  замедленная реакция;
•  расстройство пищеварения;
•  боль в области между реберными дугами, ниже грудины (в эпигастрии);
•  сухость во рту;
•  воспалительное заболевание толстой кишки (колит);
•  воспалительное заболевание желудка и кишечника (гастроэнтерит);
•  воспалительное заболевание кожи, проявляющееся чувством жжения и зуда (зудящий дерматит);
•  ограниченное интенсивное покраснение кожи (эритематозная сыпь); 
• боль в суставах (артралгия);
•  затруднённое мочеиспускание; 
• дискомфорт в области грудной клетки; 
• боль в ногах;
•  горечь во рту;
•  уменьшение содержания особого белка в красных кровяных тельцах (эритроцитах), переносящего кислород от легких ко всем тканям организма и участвующего в выведении углекислого газа из клеток организма (гемоглобина) и/или снижение количества эритроцитов в единице объема крови, приводящее к снижению снабжения тканей кислородом (анемия);
•  скованность и тремор в конечностях;
•  низкое кровяное давление (гипотония); 
• ощущение усиленного, неправильного биения сердца (пальпитация); 
• вздутие живота;
•  воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит);
•  повышение в крови уровня фермента, содержащегося в клетках печени (аланинаминотрансферазы); 5
•  повышение в крови уровня фермента, который содержится главным образом в клетках сердца и печени (аспартатаминотрансферазы);
•  повышение в крови уровня фермента, попадающего в кровь преимущественно при повреждении клеток печени (щелочной фосфатазы); 
• зуд;
•  потливость;
•  отеки;
•  появление белка в моче (протеинурия); 
• повышение азота в конечном продукте обмена белков (азота мочевины в крови);
•  задержка мочи; 
• недержание мочи; 
• изменение объема жидкости, которая остается в мочевом пузыре после полноценного мочеиспускания (остаточная моча).

Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

•  икота;
•  острая аллергическая реакция, при которой на коже и слизистых оболочках появляются различные по виду высыпания (многоформная экссудативная эритема).

Симптомы: передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.

Несовместимость

Данные о физической или химической несовместимости отсутствуют.

При приеме эперизона могут возникать: астения, потеря равновесия, сонливость. При возникновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.

При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции. При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.

При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел "Побочное действие"). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикулярная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые
меры.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата

Натрий в препарате Стезиум^® содержится во вспомогательном веществе карбоксиметилкрахмал натрия. Препарат содержит менее 1 миллимоль (23 мг) натрия на одну таблетку, т.е. по сути не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Стезиум^® оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. раздел "Побочное действие"). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Препарат Стезиум® может вызывать сонливость, снижение внимания, концентрации и рефлекторных реакций. Вам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами на протяжении всего лечения.